Основными направлениями деятельности РУСАДА являются планирование тестирования, отбор проб с целью допинг-контроля, расследование возможных случаев нарушения антидопинговых правил и обработка результатов, а также реализация образовательных программ, проведение информационных кампаний и популяризация идеалов здорового и честного спорта.

Кроме того, РУСАДА активно сотрудничает с национальными и международными спортивными, образовательными и научными организациями и принимает участие в крупнейших мировых форумах, посвященных вопросам борьбы с допингом.